È costituito da Oxandrolone che ha effetti sia anabolici che androgeni. È sviluppato per il trattamento di anemie come le anemie aplastiche negli anni Sessanta. Successivamente è diventato popolare tra i bodybuilder grazie ai suoi potenti effetti anabolici. È anche famoso per essere efficace nel guadagno massiccio. Ci sono stati anche collegamenti tra il trattamento con oxymetholone e lo sviluppo della leucemia. Oxymetholone è considerato un derivato del diidrotestosterone (DHT), ha la reputazione di essere il più forte AS orale disponibile. È altamente anabolico e androgeno, quindi è molto tossico per il fegato. Ci sono state molte segnalazioni di acne e caduta dei capelli (a causa delle sue caratteristiche di diidrotestosterone), oltre alla sua forte associazione con danni al fegato e ginecomastia. Sono stati segnalati anche mal di testa e mal di stomaco. Ci sono prove sostanziali di dimensioni e perdita di peso, che sono state attribuite al fatto che il farmaco è troppo duro per il corpo. Pochissime donne sono in grado di tollerare l'ossimetolone a causa dei suoi effetti androgeni dominanti come la virilizzazione. A causa dei suoi effetti collaterali, si consiglia di mantenere l'uso al di sotto di sei settimane. Inoltre, potrebbe essere una scelta sbagliata per coloro che sono naturalmente inclini alla pressione alta.